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“治病”?“致病”!解密磺酸酯类基因毒性杂质
临床研究发现磺酸酯能够直接与生物大分子(DNA、RNA及蛋白质)发生烷基化反应,可能导致DNA突变。其中甲磺酸甲酯、甲磺酸乙酯及甲磺酸异丙酯已被报导具有基因毒性,因此有理由怀疑其它低分子量磺酸(如对甲苯磺酸)的烷基酯可能也存在类似的毒性影响。
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岛津中国率先推出遗传毒性杂质NMBA(N-亚硝基-N-甲基-4-氨基丁酸)LC-MS/MS解决方案
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基于高分辨质谱运用质量亏损过滤技术对麦冬提取物中麦冬皂苷和麦冬黄酮进行快速识别
本研究主要是发展一个实用的方法质量亏损过滤技术(MDF),一个数据获取后的处理技术,通过高分辨质谱获得的准确分子量对已知化合物中复杂分子离子峰的快速分类。运用具有高分辨率、灵敏度和质量精确度的四极杆飞行时间质谱结合高效液相色谱对麦冬提取物进行LCMS/MS 全扫描。为了消除复杂基质的干扰,MDF 方法能够将麦冬皂苷和麦冬黄酮全扫描质谱色谱峰迅速识别出来。MDF 方法精确度的评价主要是参照结构识别的鉴定结果。MDF 基本分类后,从混合离子阱和飞行时间质谱(LCMS-IT-TOF)碎片离子分析中可以对麦冬提取物中目标成分和非目标成分进行识别鉴定。通过这种方法,超过50 种麦冬皂苷和27 种麦冬黄酮
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医药
应用报告
胰高血糖素样肽-1(7–36)酰胺的微波辅助固相合成、聚乙二醇化药物修饰技术及其生物活性的研究
促胰岛素激素胰高血糖素样肽-1(GLP-1)在人体内会迅速失去活性。为了提高其稳定性,我们首先分别用甘氨酸和半胱氨酸替换了酶水解的位置Ala8 和Ala30。然后进一步对修饰后的多肽在Cys30 的硫醇基进行聚乙二醇化。生物活性研究表明,所得的mPEG-MAL-Gly8-Cys30-GLP-1(7–36)-NH2 表现出持久效果的同时又能保持适度的降血糖活性。
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医药
应用报告
基于给药前基线血清里内源性分子对大鼠中雷公藤内酯的药代动力学参数预测
在预防和治疗各种中枢神经系统(CNS)疾病中人参的有效性已被广泛证实。然而,人参皂苷作为人参的主要成分,已确定很难进入脑组织,这种药代-药效不相关的现象很难解释。抗炎途径正在成为治疗抑郁症和其他中枢神经系统疾病的有效策略;然而,以往的研究主要集中在直接作用于中枢神经系统的抗炎治疗。因而,令人感兴趣的是对于已确定在大脑中较少分布的人参皂苷,是否能够对脂多糖(LPS)诱导的抑郁和神经发炎进行治疗。
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医药
应用报告
考虑良好实用性的药物代谢研究(I):分析系统和体内研究
这篇综述系列地概述了进行当代药物代谢研究实用的和科学的方法,被认为是药物开发和监管文件的良好规范。本部分阐述了应用于药物代谢研究的分析方法,并且评价了这些方法及相关的样品制备的优缺点。这里描述的方法覆盖了传统的放射性标记药物,包括选择适当的放射性同位素及其标记的位置,应用于微剂量的现代放射药代动力学,利用放射性同位素对体内药物的分布进行可视化,目前广泛使用的液相色谱(LC)结合质谱(MS),串联质谱(MS / MS),和核磁共振(NMR)对代谢物的定量检测及其结构表征。尽管现在分析工具的进步足以满足代谢产物的测定,但是适当的体外模型和体内研究仍须精心设计,以了解药物代谢。进行体内药物代谢的研究
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医药
应用报告
以LCMS-IT-TOF鉴定藤黄酸在大鼠胆汁中的代谢产物
目的:研究藤黄酸在大鼠胆汁中代谢物。方法:应用LCMS-IT-TOF 和合成的标准品对代谢物进行研究。结果:藤黄酸在大鼠胆汁中代谢成三个产物,M1、M2 和M3。M1 的结构推测为3,4-二氢藤黄酸,M2 和M3 分别确证为10-羟基藤黄酸和9,10-环氧藤黄酸。结论:藤黄酸在大鼠胆汁中主要存在3 个代谢产物。代谢物M1 是首次被报道的,代谢物M2 和M3 的结构通过与标准品的质谱图和色谱保留时间进行比对而得到确证。
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医药
应用报告
离子阱/飞行时间质谱在代谢特性研究中的应用:运用MSn信息和准确质量测定对大鼠体内的安妥沙星的代谢物进行快速鉴定
我们在这里描述的是一种运用离子阱(IT)/飞行时间(TOF)杂交质谱对安妥沙星代谢物进行快速鉴定的非常有效的方法。在反相C18 柱上用梯度洗脱分离得到纯化的样品,再以在线IT/TOF 扫描模式检测到安妥沙星及其代谢产物。首先,比较分子量的变化(ΔM),再以分子式预测软件计算化合物的组成成分,然后根据MSn 质谱信息及其诊断碎片离子的准确质量的变化确定生物转化位点,从而鉴定各代谢物的结构。我们运用该方法对安妥沙星的代谢物进行结构鉴定,首次在大鼠体内发现安妥沙星的六个代谢产物。
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