目标：鉴定大鼠尿液中银杏内酯B 的代谢产物，确定银杏内酯B 的主要代谢过程和参与代谢物形成的大鼠肝微粒体中细胞色素（CYP）P450 酶。方法：运用液相色谱四极杆质谱仪和液相色谱离子阱飞行时间质谱负离子的电喷雾模式对大鼠尿液和肝微粒体孵育的代谢产物进行结构鉴定。运用不同的CYP450 选择性抑制剂来探讨其对银杏内酯B 的代谢过程和大鼠肝微粒体中主要代谢产物形成的影响。结果：在大鼠尿液中发现了三种代谢产物。在大鼠肝微粒体中确定了一种银杏内酯B的羟基代谢产物，奎尼丁非竞争性抑制代谢产物的形成，其对羟基代谢物的抑制常数（Ki）约为8μmol/L，而α-萘黄酮、酮康唑、磺胺苯吡唑和二乙基二硫代氨基甲酸酯没有抑制作用。结论：银杏内酯B 大鼠中降解为羟基代谢物，而行程大鼠肝微粒体中银杏内酯B 代谢的主要的酶的亚型是CYP2D6。