本文建立了一种使用岛津超高效液相色谱仪LC-30A和三重四极杆质谱仪LCMS-8050联用测定大鼠血浆中地榆皂苷Ⅰ和Ⅱ含量的方法。以C18 反相色谱柱为分析柱，乙腈和0.02%乙酸水为流动相，选择电喷雾电离源(ESI)，内标法定量。地榆皂苷Ⅰ和Ⅱ在2~1000 ng/mL浓度范围内线性良好相关系数在0.998以上，定量限为 2.0 ng/mL。方法特异性考察结果表明空白血浆中没有对分析造成明显干扰的物质，并且地榆皂苷和内标物人参皂苷Rg3之间无相互干扰。方法的日内精密度1.86~5.34%（地榆皂苷Ⅰ）, 4.56~6.01%（地榆皂苷Ⅱ），日间精密度4.37~8.93%（地榆皂苷Ⅰ），4.88~8.47%（地榆皂苷Ⅱ），各浓度水平质控样品的准确度在85.2~114.4%内。两种地榆皂苷和内标的平均回收率均在75%以上，且没有明显的基质效应。生物样本在整个保存、处理和测定过程中稳定性良好，该方法适用于生物样本中地榆皂苷Ⅰ和Ⅱ的测定。